Histamin ist eine Substanz, die vom körpereigenen Immunsystem aus Zellen freigesetzt wird, die als Mastzellen bezeichnet werden. Dies tritt als Reaktion auf Verletzungen oder Allergien auf. Histaminrezeptoren sind die Proteine auf Zellen im Gehirn, in den Blutgefäßen, in der Lunge, in der Haut und im Magen, die an Histamin binden, um eine Entzündungsreaktion hervorzurufen. Die Symptome der Entzündungsreaktion sind rote und wässrige Augen, Schwellung des Körpers, Juckreiz, Hautausschlag oder Quaddeln und Aufflackern der Haut, Magenverstimmung, Verstopfung und laufende Nase sowie Niesen, Husten und Atemnot. Histaminblocker oder Antihistaminika sind Medikamente, die die Bindung von Histamin an seine Rezeptoren im Körper verhindern und dadurch diese Symptome hemmen oder verringern. Drei Arten von Histaminrezeptoren sind von diesen Arzneimitteln betroffen, die als H1-, H2- und H3-Rezeptoren bezeichnet werden. Während H1-Rezeptoren im Körper weiter verbreitet sind, befinden sich H2-Rezeptoren größtenteils im Magen und H3-Rezeptoren im Gehirn. H1-Blocker verhindern oder reduzieren schwere allergische Reaktionen, allergisch bedingte laufende Nase, die als allergische Rhinitis bezeichnet wird, Verstopfung der Nasennebenhöhlen und Hautausschlag. H2-Blocker verringern Sodbrennen-bedingte Zustände wie sauren Reflux, die als gastroösophageale Refluxkrankheit oder GERD bezeichnet werden, bei der Säure oder Nahrung vom Magen in den Rachen zurückfließen, und Magengeschwüre, die aufgrund einer übermäßigen Sekretion von Magensäure Wunden in der Magenschleimhaut verursachen. H3-Blocker werden noch unter Bedingungen untersucht, an denen Gehirn und Schlaf beteiligt sind. (siehe Referenzen 5, 7 und 9).
Histamin-H1-Rezeptorblocker der ersten Generation
Um Allergiesymptome zu lindern, wurden die H1-Blocker der ersten Generation entwickelt, beginnend mit dem Medikament Diphenhydramin (Benadryl). Andere Medikamente in dieser Klasse umfassen Chlorpheneramin (Chlortrimeton) und Hydroxyzin (Vistaril). H1-Rezeptorblocker wirken gegen Verstopfung der Nasennebenhöhlen, saisonale Allergien, Übelkeit, Juckreiz sowie Quaddel- und Fackelreaktionen der Haut. Darüber hinaus wird im Krankenhaus häufig intravenöses oder injizierbares Diphenhydramin zur Behandlung schwerer allergischer Reaktionen wie Anaphylaxie eingesetzt. Die Nebenwirkungen dieser Medikamente sind Schläfrigkeit, Magenverstimmung, erhöhte Herzfrequenz, trockener Mund, verschwommenes Sehen und Verwirrung. Eine weitere Klasse von Arzneimitteln, die H1-Rezeptoren blockieren, sind die trizyklischen Antidepressiva oder TCAs, die typischerweise zur Behandlung von Depressionen eingesetzt werden. Zum Beispiel ist Doxepin (Silenor) eine TCA, die aufgrund ihrer Nebenwirkung der Sedierung häufig zur Behandlung von Schlaflosigkeit eingesetzt wird. (Ref. 3, 4 und 6)
Histamin-H1-Rezeptorblocker der zweiten und dritten Generation
Die zweite Generation von H1-Rezeptorantagonisten wurde entwickelt, um die schläfrigen Wirkungen der ersten Klasse zu vermeiden. Diese Antihistaminika haben die gleichen Wirkungen wie die erste Generation, sind jedoch für weniger Schläfrigkeit am Tag, Mundtrockenheit und Verwirrung bekannt. Zur Behandlung von saisonalen Allergiesymptomen am Tag gehören Loratidin (Claritin), Cetirizin (Zyrtec) und die Augentropfen Olopatadin ophthalmic (Pataday). Laut einem Artikel, der im April 2004 im "Journal of Allergy and Clinical Immunology" veröffentlicht wurde, hat die dritte Generation von H1-Blockern noch weniger Auswirkungen auf das Gehirn als die zweite Generation und eine stärkere Blockade der Histaminfreisetzung aus Mastzellen. Diese Klasse von Arzneimitteln wird aus der zweiten Generation in Formen hergestellt, die als Metaboliten bezeichnet werden und für den Körper einfacher zu verwenden sind. Metaboliten sind Nebenprodukte von Medikamenten, die vom Körper in den Zellen abgebaut wurden. Einige der Medikamente in dieser Klasse sind Levocetirizin (Xyzal), das aus Cetirizin, Desloratadin (Clarinex), dem Metaboliten von Loratadin, und Fexofenadin (Allegra) stammt, das aus Terfenadin entwickelt wurde, das nicht mehr auf dem Markt ist. (Siehe Lit. 2, 3, 4, 6, 9)
Histamin-H2-Rezeptor-Blocker
Während sich H1-Rezeptoren im Gehirn, in den Blutgefäßen, in der Haut und in den Luftwegen befinden, befinden sich die H2-Rezeptoren größtenteils in der Magenschleimhaut. Die Stimulation von H2-Rezeptoren signalisiert Zellen in den Magenwänden, Magensäuren abzuscheiden. H2-Blocker wurden speziell entwickelt, um die Sekretion dieser Säuren zu senken, Sodbrennen zu lindern und die Bildung von GERD oder Magengeschwüren zu verhindern. Ohne unmittelbare Wirkung können diese Medikamente 60 bis 90 Minuten dauern, bevor sie wirken, und selbst dann klingen die Symptome möglicherweise erst nach 2 Wochen ab. (Ref. 5 und 9). Zu dieser Gruppe gehören die Arzneimittel Ranitidin (Zantac), Nizatidin (Axid AR), Cimetidin (Tagamet) und Famotidin (Pepcid AC). (Siehe Lit. 5 und 9). Nebenwirkungen dieser Medikamente sind Kopfschmerzen, Durchfall und Schwindel. (Siehe Lit. 5).
Histamin-H3-Rezeptorblocker
H3-Rezeptoren befinden sich im Gehirn und sind mit Wachheit verbunden. Thiaperamid war der erste hergestellte H3-Blocker, erwies sich jedoch in Kürze als lebertoxisch und wurde durch Pitolisant ersetzt. Laut einem Artikel, der im Januar 2011 im "British Journal of Pharmacology" veröffentlicht wurde, hat diese Wirkstoffklasse ein großes Potenzial für die Anwendung bei Erkrankungen, die den Schlaf-Wach-Zyklus beeinflussen, wie Narkolepsie, eine Schlafstörung, die durch plötzliche Schlafattacken am Tag gekennzeichnet ist, und Parkinson-Krankheit, eine fortschreitende degenerative Störung des Gehirns, die Bewegung, Müdigkeit und Gedächtnis beeinflusst. (Siehe Lit. 7). Diese Medikamente werden noch genauer untersucht.
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
Wenn eine Frau stillt oder schwanger ist, sollte sie sich vor der Einnahme eines dieser Medikamente an ihren Arzt wenden. Bei Menschen mit Nieren- und Leberproblemen ist vor der Einnahme von Antihistaminika Vorsicht geboten. Wenn bei der Einnahme dieser Medikamente Symptome von Allergien wie Hautausschlag, Brustschmerzen, Schwellung des Rachens oder des Gesichts und Atemnot auftreten, sollte sich eine Person sofort an ihren Arzt wenden.
